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Tipo do documento: Dissertação
Título: Síntese de derivados β-Cetoindois e avaliação da inibição da Acetilcolinesterase
Autor: Lemes, Erick de Oliveira 
Primeiro orientador: Aquino, Gilberto Lúcio Benedito de
Primeiro membro da banca: Aquino, Gilberto Lúcio Benedito de
Segundo membro da banca: Vila Verde, Giuliana Muniz
Terceiro membro da banca: Gomes, Marcelo do Nascimento
Resumo: A doença de Alzheimer (DA) afeta a população de países desenvolvidos e em desenvolvimento e causa impacto na vida dos pacientes. É considerada a forma mais comum de demência, afetando principalmente a população idosa. A doença possui diversas hipóteses que buscam explicar as suas causas com base em vários fatores, como a colinérgica, cascata amiloide, hiperfosforilação da Tau e estresse oxidativo. Estão disponíveis medicamentos que são capazes de inibir as enzimas acetilcolinesterase (AChE) e butirilcolinesterase (BChE). A utilização de substâncias como os derivados indolicos também é considerada uma estratégia promissora para evitar os danos causados por radicais livres, que podem ser empregadas na prevenção e tratamento da DA. O objetivo deste estudo foi sintetizar derivados β- cetoindois e avaliar a inibição da enzima acetilcolinesterase e atividade antioxidante por estes compostos. Para a síntese de derivados β-cetoindois foi necessário realizar a otimização do método. A atividade anticolinesterásica e butirilcolinesterase foram avaliadas por ensaios de triagem de inibição pontual in vitro com o emprego da cromatografia líquida de alta performance acoplada ao espectrômetro de massas (CLAE-EM). Os derivados indolicos sintetizados (3a-3l) apresentaram a capacidade de inibir a enzima acetilcolinesterase de electrophorus electricus (AChEee) e a enzima butirilcolinesterase humana (BChEhu), e sete dos compostos (3e,3g-3l) inibiram a enzima acetilcolinesterase humana (AChEhu). Complementarmente, o potencial antioxidante dos compostos (3a-3l) foram avaliados pelas técnicas de espectroscopia de absorção na região do ultravioleta/visível (UV/Vis), espectroscopia de ressonância paramagnética eletrônica (RPE) e voltametria de pulso diferencial (VPD), levando em consideração a recente utilização de compostos antioxidantes no tratamento complementar e na prevenção de doenças neurodegenerativas. Diante disso, os derivados β-cetoindois podem ser promissores para ser empregados como futuros protótipos para o tratamento da DA.
Abstract: Alzheimer's disease (AD) affects the population of developed and developing countries and impacts the lives of patients. Considered the most common form of dementia, affecting mainly the elderly population. The disease has several hypotheses that seek to explain its causes based on several factors, such as cholinergic, amyloid cascade, Tau hyperphosphorylation and oxidative stress. Drugs that are capable of inhibiting the enzymes acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE) are available. The use of antioxidants is also considered a promising strategy to avoid free radical damage, which can be used to prevent and treat AD. The objective of this study was to synthesize β-ketoindois derivatives and to evaluate the inhibition of the enzyme acetylcholinesterase and antioxidant activity. For the synthesis of derivatives β- ketoindois it was necessary to perform the optimization of the method. The anticholinesterase and butyrylcholinesterase activity was evaluated in vitro by puncture inhibition tests with the use of high performance liquid chromatography coupled to mass spectrometer (HPLC-MS). Indole derivatives synthesized (3a-3l) showed the ability to inhibit of electrophorus electricus enzyme (AChEee) and human butyrylcholinesterase enzyme (BChEhu), and seven of the compounds (3e,3g-3l) inhibited the human acetylcholinesterase enzyme (AChEhu). In addition, the antioxidant potential of the compounds (3a-3l) were evaluated by ultraviolet/visible (UV/Vis) spectroscopy, electron paramagnetic resonance (EPR) spectroscopy and differential pulse voltammetry (DPV) in consideration of the recent use of antioxidant compounds in the complementary treatment and prevention of neurodegenerative diseases. Β- ketoindole derivatives are promising to be used as future prototypes for the treatment of AD.
Palavras-chave: Derivados β-cetoindois
Doença de Alzheimer
Acetilcolinesterase
Butirilcolinesterase
Antioxidante
Β-ketoindole derivatives
Alzheimer's disease
Acetylcholinesterase
Butyrylcholinesterase
Antioxidant
Área(s) do CNPq: CIENCIAS EXATAS E DA TERRA::QUIMICA
Idioma: por
País: Brasil
Instituição: Universidade Estadual de Goiás
Sigla da instituição: UEG
Departamento: UEG ::Coordenação de Mestrado em Ciências Aplicadas a Produtos para Saúde
Programa: Programa de Pós-Graduação Stricto sensu em Ciências Aplicadas a Produtos para Saúde (PPG-CAPS)
Citação: LEMES, E. O. Síntese de derivados β-Cetoindois e avaliação da inibição da Acetilcolinesterase. 2018. 160 f. Dissertação (Mestrado em Ciências Aplicadas a Produtos para Saúde) - Câmpus Central - Sede: Anápolis - CET, Universidade Estadual de Goiás, Anápolis-GO.
Tipo de acesso: Acesso Aberto
URI: http://www.bdtd.ueg.br/handle/tede/725
Data de defesa: 28-May-2018
Appears in Collections:Mestrado Ciências Aplicadas a Produtos para Saúde

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