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dc.creatorLemes, Erick de Oliveira-
dc.creator.Latteshttp://lattes.cnpq.br/2306892077344140por
dc.contributor.advisor1Aquino, Gilberto Lúcio Benedito de-
dc.contributor.advisor1Latteshttp://lattes.cnpq.br/9609627060720730por
dc.contributor.referee1Aquino, Gilberto Lúcio Benedito de-
dc.contributor.referee2Vila Verde, Giuliana Muniz-
dc.contributor.referee3Gomes, Marcelo do Nascimento-
dc.date.accessioned2021-07-01T17:34:23Z-
dc.date.issued2018-05-28-
dc.identifier.citationLEMES, E. O. Síntese de derivados β-Cetoindois e avaliação da inibição da Acetilcolinesterase. 2018. 160 f. Dissertação (Mestrado em Ciências Aplicadas a Produtos para Saúde) - Câmpus Central - Sede: Anápolis - CET, Universidade Estadual de Goiás, Anápolis-GO.por
dc.identifier.urihttp://www.bdtd.ueg.br/handle/tede/725-
dc.description.resumoA doença de Alzheimer (DA) afeta a população de países desenvolvidos e em desenvolvimento e causa impacto na vida dos pacientes. É considerada a forma mais comum de demência, afetando principalmente a população idosa. A doença possui diversas hipóteses que buscam explicar as suas causas com base em vários fatores, como a colinérgica, cascata amiloide, hiperfosforilação da Tau e estresse oxidativo. Estão disponíveis medicamentos que são capazes de inibir as enzimas acetilcolinesterase (AChE) e butirilcolinesterase (BChE). A utilização de substâncias como os derivados indolicos também é considerada uma estratégia promissora para evitar os danos causados por radicais livres, que podem ser empregadas na prevenção e tratamento da DA. O objetivo deste estudo foi sintetizar derivados β- cetoindois e avaliar a inibição da enzima acetilcolinesterase e atividade antioxidante por estes compostos. Para a síntese de derivados β-cetoindois foi necessário realizar a otimização do método. A atividade anticolinesterásica e butirilcolinesterase foram avaliadas por ensaios de triagem de inibição pontual in vitro com o emprego da cromatografia líquida de alta performance acoplada ao espectrômetro de massas (CLAE-EM). Os derivados indolicos sintetizados (3a-3l) apresentaram a capacidade de inibir a enzima acetilcolinesterase de electrophorus electricus (AChEee) e a enzima butirilcolinesterase humana (BChEhu), e sete dos compostos (3e,3g-3l) inibiram a enzima acetilcolinesterase humana (AChEhu). Complementarmente, o potencial antioxidante dos compostos (3a-3l) foram avaliados pelas técnicas de espectroscopia de absorção na região do ultravioleta/visível (UV/Vis), espectroscopia de ressonância paramagnética eletrônica (RPE) e voltametria de pulso diferencial (VPD), levando em consideração a recente utilização de compostos antioxidantes no tratamento complementar e na prevenção de doenças neurodegenerativas. Diante disso, os derivados β-cetoindois podem ser promissores para ser empregados como futuros protótipos para o tratamento da DA.por
dc.description.abstractAlzheimer's disease (AD) affects the population of developed and developing countries and impacts the lives of patients. Considered the most common form of dementia, affecting mainly the elderly population. The disease has several hypotheses that seek to explain its causes based on several factors, such as cholinergic, amyloid cascade, Tau hyperphosphorylation and oxidative stress. Drugs that are capable of inhibiting the enzymes acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE) are available. The use of antioxidants is also considered a promising strategy to avoid free radical damage, which can be used to prevent and treat AD. The objective of this study was to synthesize β-ketoindois derivatives and to evaluate the inhibition of the enzyme acetylcholinesterase and antioxidant activity. For the synthesis of derivatives β- ketoindois it was necessary to perform the optimization of the method. The anticholinesterase and butyrylcholinesterase activity was evaluated in vitro by puncture inhibition tests with the use of high performance liquid chromatography coupled to mass spectrometer (HPLC-MS). Indole derivatives synthesized (3a-3l) showed the ability to inhibit of electrophorus electricus enzyme (AChEee) and human butyrylcholinesterase enzyme (BChEhu), and seven of the compounds (3e,3g-3l) inhibited the human acetylcholinesterase enzyme (AChEhu). In addition, the antioxidant potential of the compounds (3a-3l) were evaluated by ultraviolet/visible (UV/Vis) spectroscopy, electron paramagnetic resonance (EPR) spectroscopy and differential pulse voltammetry (DPV) in consideration of the recent use of antioxidant compounds in the complementary treatment and prevention of neurodegenerative diseases. Β- ketoindole derivatives are promising to be used as future prototypes for the treatment of AD.eng
dc.description.provenanceSubmitted by Sandra Barbosa (sandra.barbosa@ueg.br) on 2021-07-01T17:27:05Z No. of bitstreams: 2 Erick de Oliveira Lemes_SÍNTESE DE DERIVADOS β-CETOINDOIS E AVALIAÇÃO DA INIBIÇÃO DA ACETILCOLINESTERASE.pdf: 4974484 bytes, checksum: b325f82547fba6ca45203036091189d5 (MD5) license.txt: 2109 bytes, checksum: b76a28645f58b21aeda00ac459312a65 (MD5)eng
dc.description.provenanceApproved for entry into archive by Sandra Barbosa (sandra.barbosa@ueg.br) on 2021-07-01T17:34:23Z (GMT) No. of bitstreams: 2 Erick de Oliveira Lemes_SÍNTESE DE DERIVADOS β-CETOINDOIS E AVALIAÇÃO DA INIBIÇÃO DA ACETILCOLINESTERASE.pdf: 4974484 bytes, checksum: b325f82547fba6ca45203036091189d5 (MD5) license.txt: 2109 bytes, checksum: b76a28645f58b21aeda00ac459312a65 (MD5)eng
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dc.description.sponsorshipFundação de Apoio à pesquisa do Estado de Goiás - FAPEGpor
dc.description.sponsorshipCoordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPESpor
dc.description.sponsorshipConselho Nacional de Pesquisa e Desenvolvimento Científico e Tecnológico - CNPqpor
dc.formatapplication/pdf*
dc.languageporpor
dc.publisherUniversidade Estadual de Goiáspor
dc.publisher.departmentUEG ::Coordenação de Mestrado em Ciências Aplicadas a Produtos para Saúdepor
dc.publisher.countryBrasilpor
dc.publisher.initialsUEGpor
dc.publisher.programPrograma de Pós-Graduação Stricto sensu em Ciências Aplicadas a Produtos para Saúde (PPG-CAPS)por
dc.rightsAcesso Abertopor
dc.subjectDerivados β-cetoindoispor
dc.subjectDoença de Alzheimerpor
dc.subjectAcetilcolinesterasepor
dc.subjectButirilcolinesterasepor
dc.subjectAntioxidantepor
dc.subjectΒ-ketoindole derivativeseng
dc.subjectAlzheimer's diseaseeng
dc.subjectAcetylcholinesteraseeng
dc.subjectButyrylcholinesteraseeng
dc.subjectAntioxidanteng
dc.subject.cnpqCIENCIAS EXATAS E DA TERRA::QUIMICApor
dc.titleSíntese de derivados β-Cetoindois e avaliação da inibição da Acetilcolinesterasepor
dc.typeDissertaçãopor
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