@MASTERSTHESIS{ 2013:1817770686,
 	title = {Planejamento, síntese e avaliação da atividade anticolinesterásica de análogos de Piperina},
 	year = {2013},
 	url = "http://www.bdtd.ueg.br/handle/tede/673",
 	abstract = "A doença de Alzheimer (DA) é uma desordem neurodegenerativa caracterizada por
 perda irreversível e progressiva da memória e das funções cognitivas. Constitui a
 forma mais comum de demência em idosos, podendo representar até 80% dos
 casos. Os tratamentos existentes são apenas sintomáticos e os medicamentos mais
 modernos atuam elevando os níveis de acetilcolina pela inibição da enzima
 acetilcolinesterase (AChE). Contudo, sua ação nem sempre é bem sucedida,
 especialmente em estágios avançados da doença, o que justifica a busca por novos
 inibidores, mais potentes e com efeitos adversos menos severos. Para tanto, o uso
 de técnicas de modelagem molecular como estratégia de planejamento racional de
 fármacos é uma boa aposta e diversas substâncias de origem natural têm sido
 utilizadas como protótipo. O objetivo desse estudo foi planejar, sintetizar e avaliar
 compostos com atividade anticolinesterásica promissora a partir da molécula de
 piperina após simulações de docking molecular. Para tanto, os ensaios virtuais
 foram realizados utilizando o programa GOLD 4.1, tomando como base o modo de
 interação entre a AChE e o donepezila, devido a similaridade estrutural entre esse
 fármaco e a piperina. A partir dos resultados preliminares desses ensaios foi
 proposta a síntese de uma série de azinas assimétricas, estruturalmente
 relacionadas ao protótipo. Foram sintetizados 40 compostos, com diferentes padrões
 de substituição. A atividade anticolinesterásica foi avaliada in vitro por ensaio em
 microplaca com o reagente de Ellman (Método modificado por Rhee). Dentre os
 compostos sintetizados, 5 apresentaram capacidade de inibir a AChE, embora com
 percentuais menores de inibição do que os obtidos para a piperina 12, ácido 13 e
 éster piperínico 14 que foram de: 46,5, 50,6 e 63,6%, respectivamente.
 Complementarmente, o potencial antioxidante das substâncias submetidas ao teste
 de atividade anticolinesterásica foi avaliado por voltametria. Desses, os compostos
 12, 13, 14, 46 e 47 apresentaram eletroatividade.",
 	publisher = {Universidade Estadual de Goiás},
 	scholl = {Programa de Pós-Graduação Stricto sensu em Ciências Moleculares},
 	note = {UEG ::Coordenação de Mestrado Ciências Moleculares}
}