@MASTERSTHESIS{ 2011:1437513949, title = {Síntese e avaliação do potencial bioativo de derivados de chalconas}, year = {2011}, url = "http://www.bdtd.ueg.br/handle/tede/217", abstract = "A pesquisa e o desenvolvimento de medicamentos é um processo longo e complexo que se inicia com a busca de novos compostos bioativos. O presente trabalho envolve a síntese, caracterização e a avaliação da atividade biológica de compostos derivados de chalconas. Treze compostos derivados de chalconas foram obtidos pela reação de condensação aldólica de Claisen-Schmidt e dois compostos hidroxilados através da catálise ácida. Todas as estruturas tiveram sua citotoxicidade avaliada frente a três linhagens de células tumorais de melanoma (MDA-MB-435), cólon (HCT-8) e sistema nervoso central (SF-295). Dos quinze compostos sintetizados, as chalconas (E)-3-(3,4-dimetoxifenil)-1-fenil-2-propen-1-ona, (E)-3-(4-clorofenil)-1-fenil-2-propen-1-ona, (E)-3-(4-metoxifenil)-1-fenil-2-propen-1-ona e (E)-3-(4-nitrofenil)-1-fenil-2-propen-1-ona apresentaram atividade citotóxica relevante. O composto (E)-3-(4-nitrofenil)-1-fenil-2-propen-1-ona apresentou elevada atividade citotóxica com IC50 menor que 1 μg/mL, não apresentando seletividade entre as linhagens testadas. Avaliando a inibição da atividade enzimática os melhores resultados foram obtidos frente à catepsina K, onde os compostos (E)-3-(1,3-benzodioxol-5-il)-1-fenil-2-propen-1-ona, (E)-3-(4-fluorfenil)-1-fenil-2-propen-1-ona, (E)-3-(4-clorofenil)-1-fenil-2-propen-1-ona e (E)-3-(4-metoxifenil)-1-fenil-2-propen-1-ona se destacaram com inibição superior a 80 % (125 μM). Assim, os resultados químicos e biológicos promissores aqui obtidos demonstraram a viabilidade para a procura de substâncias mais ativas, as quais podem representar novas possibilidades terapêuticas.", publisher = {Universidade Estadual de Goiás}, scholl = {Programa de Pós-Graduação Stricto sensu em Ciências Moleculares}, note = {UEG ::Coordenação de Mestrado Ciências Moleculares} }